硼替佐米

別名：保特佐米，包特左米
化學(xué)名 Bortezomib 
CAS No. 179324-69-7
同義詞 [(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]-硼酸
分子量 384.24
分子式 C19H25BN4O4
外觀 白色或類白色結(jié)晶粉末
性質(zhì) 熔點(diǎn)122-124°C 密度 1.214
規(guī)格 根據(jù)客戶需求
純度 99.8%
產(chǎn)品性狀 ：外觀為白色或類白色結(jié)晶粉末，易溶于二甲基亞砜，乙醇，難溶于水溶液，

硼替佐米是第一個(gè)應(yīng)用于臨床的蛋白酶體抑制劑。蛋白酶體存在于所有真核細(xì)胞中，降解細(xì)胞內(nèi)超過(guò)80%的蛋白質(zhì)。萬(wàn)珂可逆性地抑制蛋白酶體的功能，從而抑制蛋白的降解，導(dǎo)致蛋白堆積，細(xì)胞凋亡。由于多發(fā)性骨髓瘤(MM)不斷復(fù)制和分泌骨髓瘤蛋白，因此比正常細(xì)胞對(duì)蛋白酶體更敏感?？捎米鱉M和套細(xì)胞淋巴瘤的第二線治療用藥。但近來(lái)部分國(guó)家推薦可用作MM的第一線治療用藥。

保特佐米又稱硼替佐米，是一種造血系統(tǒng)惡性腫瘤治療藥物，本品屬哺乳動(dòng)物細(xì)胞中26S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性的可逆抑制劑。26S蛋白酶體是一種大的蛋白質(zhì)復(fù)合體，可降解泛蛋白。泛蛋白酶體通道在調(diào)節(jié)特異蛋白在細(xì)胞內(nèi)濃度中起到重要作用，以維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定。蛋白水解會(huì)影響細(xì)胞內(nèi)多級(jí)信號(hào)串聯(lián)，這種對(duì)正常的細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的破壞會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞的死亡。而對(duì)26S蛋白酶體的抑制可防止特異蛋白的水解。體外試驗(yàn)證明硼替佐米對(duì)多種類型的癌細(xì)胞具有細(xì)胞毒性。臨床前腫瘤模型體內(nèi)試驗(yàn)證明保特佐米能夠延遲包括多發(fā)性骨髓瘤在內(nèi)的腫瘤生長(zhǎng)，適用于多發(fā)性骨髓瘤者的治療。