克里唑替尼

學(xué)名:3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(4-哌啶)-1H-吡唑-4-基]-2-吡啶胺
英文名:PF-2341066/Crizotinib  克里唑蒂尼
CAS號:877399-52-5
分子式:C21H22Cl2FN5O
分子量:450.343
含量:99% 
性狀：白色粉末 

說明:克唑替尼用于治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌

（NSCLC）。2011年8月26日，輝瑞公司的XALKORI (crizotinib)膠囊獲得美國食品藥品管理局

(FDA)批準(zhǔn)，這是第一個對間變性淋巴瘤激酶(ALK)進行靶向治療的藥品，用于治療通過FDA批準(zhǔn)

的檢測方法診斷為ALK陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌(NSCLC)

克里唑蒂尼 - 臨床試驗
試驗中的所有患者均罹患晚期非小細胞肺癌(NSCLC)，并存在間變性淋巴瘤激酶(ALK)基因改變

。共96%有腺癌病史，76%為非吸煙者。即使在行為狀態(tài)評分較差(2或3分)的患者中，客觀有效

率也能達到57%。

根據(jù)研發(fā)該藥的輝瑞公司發(fā)布的一項聲明，由于41%的患者此前曾接受至少3種治療，因此原先

預(yù)計的有效率僅為10%。

韓國首爾國立大學(xué)癌癥研究所的內(nèi)科學(xué)教授Yung-Jue Bang博士表示，8周時疾病控制率(包括完

全緩解、部分緩解及疾病穩(wěn)定)達87%。緩解時間較為持久(范圍1~15個月)。幾乎所有患者的腫

瘤均出現(xiàn)縮小。中位隨訪6.4個月后，在中位無進展生存期上未達到研究終點。他表示，6個月

時無進展概率為72%

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