XL-184

產(chǎn)品名稱 XL-184  (Cabozantinib)

產(chǎn)品描述 XL184是有效的廣譜酪氨酸激酶抑制劑，靶向作用于VEGFR2和c-Met 時(shí)，IC50分別為

0.035 nM 和 1.3 nM。
靶點(diǎn) VEGFR2 c-Met   
IC50 0.035 nM 1.3 nM [1]
分子量(MW): 501.51 
化學(xué)式: C28H24FN3O5
CAS NO: 849217-68-1  

XL184是有效的廣譜酪氨酸激酶抑制劑，
XL184 處理乳腺癌，肺癌膠質(zhì)瘤模型，抑制腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，降低腫瘤和

內(nèi)皮細(xì)胞增殖，促進(jìn)凋亡。XL184按100mg/kg 和 10mg/kg劑量分別單獨(dú)處理攜帶MDA-MB-231腫

瘤的小鼠和攜帶C6腫瘤的大鼠，持續(xù)抑制腫瘤生長(zhǎng)

XL184是多種受體酪氨酸激酶小分子抑制劑，尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于

Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL ， IC50分別為 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3

nM, 6 nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β，IC50分別為 124 nM和 234

nM,而對(duì)FGFR1則幾乎沒有抑制活性，IC50 為5.294 μM。[1] XL184低濃度(0.1-0.5 μM) 時(shí)處

理MPNST細(xì)胞，也顯著抑制組成型和誘導(dǎo)型Met磷酸化及其下游信號(hào)，且抑制 HGF誘導(dǎo)的MPNST細(xì)

胞遷移和侵襲。XL184作用于細(xì)胞因子刺激的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVECs），也顯著抑制Met和

VEGFR2磷酸化。雖然XL184濃度為0.1 μM時(shí)不能抑制MPNST細(xì)胞生長(zhǎng)，但是濃度為5-10 μM 時(shí)

則能顯著抑制MPNST細(xì)胞生長(zhǎng)。[2]

臨床實(shí)驗(yàn)  聯(lián)用療法  XL184和Mitoxantrone及Prednisone聯(lián)用治療男性抗閹割的前列腺癌

(COMET-2)目前處于三期研究階段。
結(jié)果顯示， XL-184 cabozantinib對(duì)13種腫瘤中的12種具有抗腫瘤活性，并且骨掃描結(jié)果顯著

改善。 XL-184 cabozantinib單藥治療12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病穩(wěn)定率分

別可達(dá)76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌的疾病控制率分別為45%
 

武漢豐竹林化學(xué)科技有限公司是一家新藥研發(fā)、生產(chǎn)、進(jìn)出口為一體的高新技術(shù)企業(yè)。 豐竹林化學(xué)科技堅(jiān)持“質(zhì)量第一，信譽(yù)第一，價(jià)格從優(yōu)，竭誠(chéng)服務(wù)”的經(jīng)營(yíng)宗旨，愿與國(guó)內(nèi)外新老客戶真誠(chéng)合作，互惠互利！武漢豐竹林主營(yíng)高品質(zhì)抗癌類原料新藥：XL184，WZ4002，阿帕替尼，蘋果酸舒尼替尼，索拉非尼，阿西替尼，吉非替尼，鹽酸埃羅替尼，甲苯磺酸索拉非尼，阿法替尼，甲磺酸伊馬替尼，達(dá)沙替尼，硼替佐米，AZD-9291（AZD9291，azd9291，1421373-66-1），凡德他尼，伯舒替尼，阿法替尼雙馬來(lái)酸鹽BIBW2992-MA2 （BIBW2992雙馬來(lái)酸鹽）