泊沙康唑
英文名稱： Posaconazole
CAS　號： 171228-49-2
分 子 式： C37H42F2N8O4
分 子 量： 700.7774
英文名稱：posaconazole
化學名稱：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧雜戊環(huán)-3-

基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羥基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮
理化性質(zhì)：白色至灰白色粉末，熔點164-164℃
藥理作用：本品結構與伊曲康唑類似，其作用機制是抑制真菌細胞膜上麥角固醇生物合成的關

鍵酶——甾醇14α- 去甲基化酶，從而破壞膜的完整性，影響膜相連蛋白的功能，最終抑制真

菌生長或殺滅真菌。白色念珠茵的突變株由于4α- 去甲基酶的突變，對依曲康唑、氟康唑、伏

立康唑耐藥，但對本品仍敏感。本品抑制煙曲菌、黃曲霉的甾醇生物合成比依曲康唑、伏立康

唑更有效。
泊沙康唑是三唑類抗真菌藥，用于：預防十三歲及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染；
治療口咽部念珠菌感染；治療對氟康唑和伊曲康唑耐藥的口咽部念珠菌感染。

泊沙康唑具有廣譜活性的抗真菌劑的用途。體外和體內(nèi)實驗已經(jīng)證明了泊沙康唑具有優(yōu)良的抗

念珠菌(包括白色念珠菌近光滑念珠菌，和熱帶念珠菌)活性，還具有抗其他機會致病性真菌、

機會致病性念珠菌以及暗色孢霉菌和皮膚真菌活性，其中機會致病性真菌包括但不限于曲霉菌

，梭霉菌，擔子菌，牙生菌，粗球孢子菌，組織胞漿菌，接合菌以及足放線病菌。
攜帶人類免疫缺陷病毒(HIV)或具有獲得性免疫缺陷綜合征(AIOS)的免疫妥協(xié)患者，以及那些經(jīng)

歷骨髓或固體器官移植的患者具有很高的發(fā)展成嚴重真菌感染的風險。在免疫妥協(xié)患者中最流

行的真菌感染包括但不限于念珠菌病，曲霉病，隱球菌病和鐮刀菌病。盡管可接受兩性霉素B以

及許多更新抗真菌劑治療，但是侵入性真菌感染所致的發(fā)病率和死亡率依然很高。泊沙康唑是

親脂性藥物，藥代動力學實驗已經(jīng)顯示了當泊沙康唑與高脂肪飲食一起服用時，以單日劑量給

予泊沙康唑的口服生物利用度與禁食狀態(tài)相比增長了約4倍。然而，由于免疫妥協(xié)患者常常難以

口服給藥，因此需要在禁食條件下評價泊沙康唑的藥物動力學分布。
目前在患者中存在著未被滿足的治療多種真菌感染的醫(yī)療需求，尤其是免疫妥協(xié)患者中的侵入

性真菌感染。泊沙康唑已在美國、歐洲等多個國家和地區(qū)上市，批準用于預防免疫力功能低下

患者免招侵襲性曲霉菌和念珠菌的感染以及已經(jīng)感染的患者的治療。