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化學(xué)性質(zhì)  類白或淡黃色固體
中文同義詞: 6-[2-(4,4-二甲基二氫苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯;他扎羅汀
英文名稱: Tazarotene
CAS號(hào): 118292-40-3
分子式: C21H21NO2S
分子量: 351.46
熔點(diǎn)  95-98°C
儲(chǔ)存條件  Store at +4°C
他扎羅汀是第三代維甲酸類皮膚科用藥，為皮膚外用的類維生素A的前體藥，具有調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化和增殖等作用，主要適用于治療斑塊型尋常性銀屑病。他扎羅汀乳膏還可用于治療面部痤瘡。臨床用其內(nèi)含本品活性成分15mg/30g，凝膠劑外用，每晚臨睡前半小時(shí)將適量本品涂于患處。用藥前，先清洗患處，等皮膚干后將藥物均勻涂布于皮損上，形成一層薄膜;涂藥后應(yīng)輕輕揉擦，以促進(jìn)藥物的吸收。豌豆大小的凝膠可以覆蓋手掌大面積的皮損，涂抹面積不能超過(guò)體表面積的20%。擦完藥之后用肥皂將手洗凈。
銀屑病是一種常見(jiàn)的良性，急性或慢性炎癥性皮膚病。在遺傳傾向的基礎(chǔ)上發(fā)生。外傷或刺激正常皮膚可誘發(fā)銀屑病皮損的出現(xiàn)(Koebner現(xiàn)象)：銀屑病有幾種不同的表現(xiàn)-最常見(jiàn)的是斑塊型。發(fā)疹型(點(diǎn)滴型)銀屑病包括許多3～10mm皮損。偶爾發(fā)生在精神緊張或鏈球菌咽炎之后。嚴(yán)重的是，偶爾會(huì)出現(xiàn)威脅生命的形式如泛發(fā)性膿皰型和紅皮病型銀屑病。突然發(fā)生的斑塊型或泛發(fā)性紅皮病型銀屑病可能伴發(fā)HIV感染。
他扎羅汀(tazarotene)凝膠，為外用甲酸制劑，可用于治療銀屑病。早期研究示，每日二次外用八周約50%輕至中度銀屑病患者至少75%的皮損可獲緩解。但斑塊完全消除數(shù)小于10%。tazarotene凝膠有0.05%和0.1%兩種濃度。0.1%凝膠外用一日一次和一日二次無(wú)差別。但是0.5%凝膠外用一日一次則效果較差。
他扎羅汀為一種合成的乙烯視黃醛，局部用藥后，快速轉(zhuǎn)化為他扎羅汀酸而發(fā)揮藥理作用。他扎羅汀酸與皮膚中的視黃醛酸受體-γ(RAR-γ)結(jié)合后，可能通過(guò)恢復(fù)正常的皮膚分化及減少皮膚炎癥，而達(dá)到改善臨床癥狀的目的。