格列美脲 中文同義詞: 賀普丁;格列美脲;1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲;格列美吡拉;反式-3-乙基-2,5-二氫-4-甲基-N-[2-[4-[[[[(4-甲基環(huán)己基)氨基]羰基]氨基]磺?；鵠苯基]乙基]-2-氧-1H-吡咯-1-羧酰胺;格列吡咯;格力美脲 CAS號：93479-97-1 格力美脲；賀普?。桓窳忻肋晾?格列吡咯；亞莫利 英文名稱: Glimepiride 化學(xué)名稱：1-（4-[2-（3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基）-乙基 [苯磺酰） -3-（反式-4-甲基環(huán)己基)] 尿 熔點(diǎn)：207-209℃ 有關(guān)物質(zhì)： ≤1.0% 分子式：C24H34N4O5S 標(biāo)準(zhǔn)：企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) 含量：≥99.0% 性質(zhì)：白色粉末 用途：本品為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥，其作用機(jī)制是通過與*β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體(相對分子質(zhì)量為6.5×104的蛋白質(zhì)）結(jié)合，此受體與ATP敏感的K+（KATP）通道相耦連，促使KATP通道關(guān)閉，引起細(xì)胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開放，Ga2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放，并抑制肝葡萄糖的合成。 包裝規(guī)格:25kg/桶 該品為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥，其作用機(jī)制是通過與*β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體（相對分子質(zhì)量為6.5×104的蛋白質(zhì)）結(jié)合，此受體與ATP敏感的K+（KATP）通道相耦連，促使KATP通道關(guān)閉，引起細(xì)胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開放，Ga2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放，并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。其順序為：優(yōu)降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外，格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達(dá)作用增加所致.由于格列美脲對心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應(yīng)亦很少。 【藥物相互作用】 1．與水楊酸類，磺胺類，保泰松類，抗結(jié)核病藥，四環(huán)素類，單胺氧化酶抑制劑， β受體阻滯劑，氯霉素，香豆素類和環(huán)磷酰胺等合用可增強(qiáng)本品作用。 2．氯丙嗪，擬交感神經(jīng)藥，皮質(zhì)激素類，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用。 3．格列美脲可以減弱病人對酒精的耐受力，而酒精亦可能加強(qiáng)藥物的降血糖作用。 藥物過量 過量服用，患者會突發(fā)低血糖反應(yīng)。 【臨床評價】 在一項為期14周的多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照試驗中，給予患者（n=304）安慰劑及本品1，4或8mg，qd，結(jié)果1，4及8mg格列美脲組分別降低空腹血糖（FPG）2.4，3.9和4.1mmol·L-1，糖化血紅蛋白A1c（HbA1C）分別降低1.2%，1.8%和1.9%；餐后2h血糖（PPG）分別降低3.5，5.1和5.2mmol·L-1。本品最小有效劑量1mg，對FPG，HbA1C和PPG作用呈現(xiàn)劑量依賴性。