[中文名稱]：利魯唑 [英文名稱]：Rilozule [化學(xué)名稱]：2-氨基-6-三氟甲氧基-苯并噻唑 中文同義詞: 2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑;利魯唑;6-(三氟甲氧基)-2-苯并噻唑胺;利洛唑;利蘆噻唑;6-三氟甲氧基-2(3H)苯并噻唑酮;2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑/利魯唑 [分 子 式]：C8H5F3SN2O [分 子 量]：234.0 [包 裝]：25公斤/紙桶 [注 冊 號]：1744-22-5 利魯唑 CAS號: 1744-22-5 英文同義詞: 2-Amino-6-(trifluoromethoxy)-1,3-benzothiazole 97%;2-Amino-6-(trifluoromethoxy)-1,3-benzothiazole97%;Riluzole(GMPofSFDA);CBI-BB ZERO/001785;BUTTPARK 13\02-09;6-TRIFLUOROMETHOXYBENZOTHIAZOLE-2-YL-AMINE;6-(TRIFLUOROMETHOXY)-1,3-BENZOTHIAZOL-2-AMINE;6-TRIFLUOROMETHOXY-BENZOTHIAZOL-2-YLAMINE 分子式: C8H5F3N2OS 分子量: 234.2 標準：醫(yī)藥級 含量：99% 性狀：白色粉末 用途：用于肌萎縮側(cè)索硬化癥 包裝：25kg/桶 【利魯唑藥理作用】 肌萎縮性側(cè)索硬化癥（ALS）或運動神經(jīng)元疾病是一種漸進的致命性疾病。該病有兩種發(fā)病形式：肢體發(fā)病或延髓發(fā)病。兩者均表現(xiàn)為上、下運動神經(jīng)元喪失，導(dǎo)致漸進性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。盡管該病發(fā)病機理尚未完全弄清，但谷氨酸毒性是神經(jīng)元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。 苯并噻唑類藥物利魯唑就是這類抗谷氨酸藥物，其神經(jīng)保護作用機理復(fù)雜，涉及幾個不同過程。已經(jīng)知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結(jié)合防止谷氨酸的激活。本品也可使神經(jīng)末梢及細胞體上的電位依賴性鈉通道失活，刺激依賴G蛋白的信號傳導(dǎo)過程。 在體外，本品能保護所培養(yǎng)的運動神經(jīng)元免受谷氨酸激活的毒性影響，并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導(dǎo)致的神經(jīng)元死亡。在脊柱運動神經(jīng)元變性的小鼠模型中，本品能改善其可動性。 魯唑 性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝 化學(xué)性質(zhì) 從乙醇-水(1：1)中結(jié)晶，熔點119℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：46腹腔注射；67口服。 用途 谷氨酸拮抗劑，為運動神經(jīng)疾病治療藥。用于治療肌萎縮性側(cè)索硬化病(ALS)。 生產(chǎn)方法 4-三氟甲氧基苯胺和NH4CNS在乙酸中反應(yīng)，然后在5～10℃和溴反應(yīng)過夜，得到產(chǎn)物，收率75%，熔點117～119℃。