Letrozole 中文名稱： 生產來曲唑原料 來曲唑生產廠家 ’來曲唑價格 MF： C17H11N5 MW： 285.3 CAS： 112809-51-5 來曲唑 中文同義詞: 來曲唑 ; 1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑 ; 4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亞甲基)-雙苯腈 ; 20MG/50MG/1KG ; 來曲唑D4 英文名稱: Letrozole 英文同義詞: 4,4'-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYLENE) BIS-BENZONITRILE ; FEMARA ; CGS-20267 ; LETROZOL ; LETROZOLE ; LetrozoleUsp28 ; Letrozole99% ; CGS-20267, Femara CAS號: 112809-51-5 分子式: C17H11N5 分子量: 285.3 EINECS號: 相關類別: Anti-Cancer;抗腫瘤類;Pharmaceutical material and intermeidates;抗腫瘤類Anti-Cancer;Active Pharmaceutical Ingredients;Letrozole;Antineoplastic;All Inhibitors;anti-neoplastic;抗癌藥物;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;原料藥;抗腫瘤藥;其它抗腫瘤藥物;藥物;APIs;Antibiotics;抗乳腺癌;Aromatics;Heterocycles;醫(yī)藥原料;ELOXATIN;抗癌藥 Mol文件: 112809-51-5.mol 來曲唑 性質 熔點 181-183°C 儲存條件 -20°C Freezer CAS 數(shù)據(jù)庫 112809-51-5(CAS DataBase Reference) 來曲唑 用途與合成方法 藥理作用 來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150-250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統(tǒng)及靶器官沒有潛在毒性，無誘變性及致癌作用，且毒副反應較小，耐受性良好，與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，抗腫瘤作用更強。適用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者以及乳腺癌早期的治療。 2005年12月英國藥品和保健品監(jiān)管機構批準瑞士諾華公司生產的來曲唑(弗隆)被用于治療乳腺癌患者，允許其用于經手術治療的、絕經后激素陽性的早期侵襲性乳腺癌患者。這是繼2005年6月英國批準阿斯利康的瑞寧得后批準的第2個芳香酶抑制劑。在臨床試驗中兩藥均顯示，與目前的標準三苯氧胺治療相比可更好的預防乳腺癌復發(fā)的風險。 來曲唑片與阿那曲唑區(qū)別 來曲唑片:適用于絕經后晚期乳腺癌,多用于治療抗雌激素治療失敗后的二線治療. 阿那曲唑:為一強效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細胞生長的主要因素。本品對人類胎盤芳香酶的50％抑制濃度(IC50)值為15nmol／L。 不良反應與副作用 隨機分組試驗表明，每天口服來曲唑2.5mg，與藥物可能相關的不良反應的發(fā)生率為33%，明顯低于AG組的46%。來曲唑的不良反應多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現(xiàn)，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等 化學性質 熔點181～183℃ 用途 吡咯型芳構化酶抑制劑。用于治療乳腺癌。 生產方法 4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反應，生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈，在叔丁醇鉀存在下，在二甲基甲酰胺中反應，即得來曲唑。