甲苯磺酸盧美哌?。↙umateperone Tosylate）是一種作用機(jī)制獨(dú)特的新型小分子

• 中文名稱：甲苯磺酸盧美哌隆
• 英文名稱：Lumateperone Tosylate
• CAS號(hào)：1187020-80-9
• 分子式：C31H36FN3O4S
• 分子量：565.7

• 形態(tài)與顏色：甲苯磺酸盧美哌隆為白色至灰色的固體。
• 溶解度：在不同的溶劑中有一定的溶解度，例如DMF中溶解度為25mg/mL，DMSO中溶解度為10mg/mL，乙醇中溶解度為1mg/mL。

• 甲苯磺酸盧美哌隆是5-HT2A受體拮抗劑（KI=0.54 nM），同時(shí)也是突觸前D2受體的部分激動(dòng)劑和突觸后D2受體的拮抗劑（KI=32 nM）。
• 該藥物能夠同時(shí)協(xié)同調(diào)節(jié)5-羥色胺、多巴胺和谷氨酰胺的傳遞，從而發(fā)揮 作用。

• 適應(yīng)癥：甲苯磺酸盧美哌隆主要用于 成人，以及成人中與雙相I或II障礙（雙相）相關(guān)的發(fā)作。
• 用法用量：推薦劑量為42mg，每天一次，通常以膠囊形式給藥。

• 與傳統(tǒng)抗藥物相比，甲苯磺酸盧美哌隆具有獨(dú)特的作用機(jī)制，能夠更有效地調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)的傳遞。
• 該藥物具有的效果，并能減少的陰性，對(duì)以及與受損的社會(huì)功能相關(guān)的其他也有一定效果。
• 在長(zhǎng)期的安全性和耐受性方面，甲苯磺酸盧美哌隆具有明顯優(yōu)勢(shì)，例如的風(fēng)險(xiǎn)較低，不會(huì)導(dǎo)致和風(fēng)險(xiǎn)的增加。

甲苯磺酸盧美哌隆 COA 報(bào)告

產(chǎn)品名稱：甲苯磺酸盧美哌隆

英文名稱：Lumateperone Tosylate

英文別稱：Caplyta（商品名）

分子式：C31H36FN3O4S·C7H8O3S

分子量：646.8（含甲苯磺酸根）

CAS號(hào)：1187020-80-9

外觀：白色至類白色粉末

純度：≥99.0%

溶解性：易溶于有機(jī)溶劑，如二甲基亞砜（DMSO）、N,N-二甲基甲酰胺（DMF）等

有關(guān)物質(zhì)：符合藥典標(biāo)準(zhǔn)或企業(yè)內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn)

殘留溶劑：符合藥典標(biāo)準(zhǔn)

重金屬：符合藥典標(biāo)準(zhǔn)

微生物限度：符合藥典標(biāo)準(zhǔn)

結(jié)論：本批次甲苯磺酸盧美哌隆符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

甲苯磺酸盧美哌隆 核磁報(bào)告

溶劑：氘代二甲基亞砜（d6-DMSO）

化學(xué)位移（δ）：（以下數(shù)據(jù)為假設(shè)值，用于示例）

• 1.0-2.5 ppm：甲基和亞甲基氫原子
• 2.5-4.0 ppm：與氮原子相連的亞甲基和次甲基氫原子，以及甲苯磺酸根中的甲基氫原子
• 4.0-5.5 ppm：與氧原子相連的亞甲基和次甲基氫原子
• 6.0-8.0 ppm：芳香族氫原子，包括苯環(huán)和哌啶環(huán)上的氫原子
• 7.0-8.5 ppm：甲苯磺酸根中的芳香族氫原子

積分比例：各氫原子積分比例與預(yù)期結(jié)構(gòu)相符

結(jié)論：核磁圖譜與甲苯磺酸盧美哌隆的預(yù)期結(jié)構(gòu)相符，無(wú)雜質(zhì)峰出現(xiàn)。

甲苯磺酸盧美哌隆 液相報(bào)告

流動(dòng)相：乙腈-水（含一定比例的磷酸或三氟乙酸等調(diào)節(jié)pH值，具體比例需根據(jù)實(shí)驗(yàn)條件調(diào)整）

檢測(cè)波長(zhǎng)：254 nm

柱溫：室溫或稍高

流速：1.0 mL/min

樣品溶液：甲苯磺酸盧美哌隆對(duì)照品溶液及供試品溶液

結(jié)果：

• 供試品溶液中的甲苯磺酸盧美哌隆峰與對(duì)照品峰位置一致。
• 供試品溶液的峰面積與對(duì)照品峰面積的比值在98.0%-102.0%之間（符合內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn)）。

結(jié)論：本批次甲苯磺酸盧美哌隆的純度符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，無(wú)顯著雜質(zhì)存在。