妥卡替尼（Tucatinib，又稱ONT-380、Irbinitinib）是一種口服酪氨酸激酶抑制劑（TKI），它主要作用于人類表皮生長因子受體2（HER2）的特定區(qū)域。通過抑制HER2和HER3的磷酸化，妥卡替尼有效阻斷下游MAPK和AKT信號傳導(dǎo)，進而抑制細(xì)胞增殖，顯示出顯著的。這種作用機制使得妥卡替尼在多種HER2依賴性的模型中表現(xiàn)出優(yōu)異的生長

項目	數(shù)值
CAS號	937263-43-9
分子式	C26H24N8O2
分子量	480.521 g/mol
密度	1.4±0.1 g/cm3
溶解度（水）	約0.0062 mg/mL（常溫）
可溶性溶劑	甲醇、乙醇、二氯甲烷等
形態(tài)	白色至淺黃色固體粉末

表格數(shù)據(jù)：

項目	傳統(tǒng)TKI產(chǎn)品	妥卡替尼
抑制HER2特異性	中等	高
活性	一般	強
對非目標(biāo)細(xì)胞的影響	較大	較小
穩(wěn)定性與耐受性	一般	良好
生產(chǎn)效率與成本	中等	高效且成本可控

• 抑制HER2特異性：妥卡替尼對HER2的抑制特異性遠(yuǎn)高于傳統(tǒng)TKI產(chǎn)品，這意味著它在減少對非目標(biāo)細(xì)胞影響的同時，能夠更有效地細(xì)胞的生長?；钚裕和卓ㄌ婺岬娘@著強于傳統(tǒng)TKI產(chǎn)品，能夠在更低的劑量下實現(xiàn)更好的抑制效果。
• 對非目標(biāo)細(xì)胞的影響：相比傳統(tǒng)TKI產(chǎn)品，妥卡替尼對非目標(biāo)細(xì)胞的影響更小，減少了 過程中的副作用。
• 穩(wěn)定性與耐受性：妥卡替尼在多種條件下表現(xiàn)出良好的穩(wěn)定性和耐受性，為長期 提供了可能。
• 生產(chǎn)效率與成本：妥卡替尼的生產(chǎn)工藝經(jīng)過優(yōu)化，實現(xiàn)了高效且成本可控的生產(chǎn)，使得其在市場上具有更強的競爭力。

妥卡替尼以其高HER2抑制特異性、強活性、對非目標(biāo)細(xì)胞影響小、良好的穩(wěn)定性與耐受性以及高效且成本可控的生產(chǎn)工藝，在與傳統(tǒng)TKI產(chǎn)品的競爭中展現(xiàn)出了較強的競爭力。