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MRTX1133原料試樣小包裝
- 品牌：豐竹林
- 型號(hào)：1kg
- 貨號(hào)：0141
- 價(jià)格： ￥300/千克
- 發(fā)布日期： 2024-10-21
- 更新日期： 2025-01-30
產(chǎn)品詳請(qǐng)
| 貨號(hào) | 0141 |
| EINECS編號(hào) | 410403 |
| 品牌 | 豐竹林 |
| 用途 | 醫(yī)藥 |
| 外觀 | 類(lèi)白色 |
| 保質(zhì)期 | 36月 |
| 級(jí)別 | 醫(yī)藥級(jí) |
| 包裝規(guī)格 | 1kg |
| 純度 | 99% |
MRTX1133原料作用原理及競(jìng)爭(zhēng)力分析
MRTX1133是一種非共價(jià)、 和選擇性的KRAS G12D抑制劑。它通過(guò)與KRAS G12D突變體的特定區(qū)域（開(kāi)關(guān)II口袋）進(jìn)行結(jié)合，并延伸三個(gè)取代基以與蛋白質(zhì)良好地相互作用，從而實(shí)現(xiàn)對(duì)KRAS G12D活性的抑制。MRTX1133不僅能阻止SOS1催化的核苷酸交換，還能抑制KRAS G12D/GTP/RAF1復(fù)合物的形成，進(jìn)而抑制突變體KRAS依賴(lài)性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。這種選擇性抑制特性使得MRTX1133在相關(guān)研究中具有顯著優(yōu)勢(shì)。
以下是MRTX1133原料的一些關(guān)鍵物理數(shù)據(jù)，這些數(shù)據(jù)展示了其嚴(yán)謹(jǐn)性和高質(zhì)量：
| 物理屬性 | 數(shù)值 |
|---|---|
| CAS號(hào) | 2621928-55-8 |
| 分子式 | C33H31F3N6O2 |
| 分子量 | 600.65 |
| 純度 | 可達(dá)98%以上（部分供應(yīng)商） |
| 外觀 | 白色或類(lèi)白色粉末 |
| 溶解性 | 溶于有機(jī)溶劑 |
| 項(xiàng)目 | MRTX1133 | 傳統(tǒng)KRAS抑制劑 |
|---|---|---|
| 選擇性 | 對(duì)KRAS G12D具有高度選擇性 | 選擇性較低，可能抑制其他KRAS突變體 |
| KD值 | 對(duì)KRAS G12D的KD為0.2 pM | 較高 |
| 半衰期 | 超過(guò)50小時(shí) | 一般或較短 |
| 脫靶率 | 較低 | 可能較高 |
- 選擇性：MRTX1133對(duì)KRAS G12D具有高度選擇性，而傳統(tǒng)KRAS抑制劑的選擇性較低，可能抑制其他KRAS突變體，導(dǎo)致不必要的副作用。
- KD值：MRTX1133對(duì)KRAS G12D的KD值極低（0.2 pM），表明其與KRAS G12D的結(jié)合能力強(qiáng)，抑制效果好。
- 半衰期：MRTX1133的半衰期超過(guò)50小時(shí)，意味著其在體內(nèi)的作用時(shí)間較長(zhǎng)，穩(wěn)定性好。而傳統(tǒng)KRAS抑制劑的半衰期一般或較短，可能需要更頻繁的給藥。
- 脫靶率：MRTX1133的脫靶率較低，減少了對(duì)其他信號(hào)通路的干擾，提高了實(shí)驗(yàn)的準(zhǔn)確性和可靠性。
- 高度選擇性：MRTX1133對(duì)KRAS G12D具有高度選擇性，能夠更準(zhǔn)確地靶向目標(biāo)，減少不必要的副作用和干擾，提高了實(shí)驗(yàn)的準(zhǔn)確性和可靠性。
- 抑制：MRTX1133對(duì)KRAS G12D的KD值極低，表明其抑制活性強(qiáng)，能夠在較低濃度下發(fā)揮顯著效果。
- 長(zhǎng)半衰期：MRTX1133的半衰期超過(guò)50小時(shí)，意味著其在體內(nèi)的作用時(shí)間較長(zhǎng)，減少了給藥頻率和藥物浪費(fèi)。
- 低脫靶率：MRTX1133的脫靶率較低，減少了對(duì)其他信號(hào)通路的干擾，提高了實(shí)驗(yàn)的特異性和靈敏度。
MRTX1133以其高度選擇性、 抑制、長(zhǎng)半衰期和低脫靶率等優(yōu)勢(shì)，在相關(guān)領(lǐng)域內(nèi)表現(xiàn)出色，具有較強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)力。
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