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| 貨號 | 0141 |
| EINECS編號 | 410403 |
| 品牌 | 豐竹林 |
| 用途 | 醫(yī)藥 |
| 外觀 | 類白色 |
| 保質(zhì)期 | 36月 |
| 級別 | 醫(yī)藥級 |
| 包裝規(guī)格 | 1kg |
| 純度 | 99% |
GSK126原料作用原理及物理數(shù)據(jù)詳解
GSK126是一種高效的、高選擇性的EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。其作用原理在于通過競爭性地與S-腺苷甲硫氨酸（SAM）結(jié)合，從而抑制EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶的活性。這種作用能夠顯著降低H3K27me3水平，并重新激活沉默的PRC2靶標(biāo)基因。此外，GSK126還能有效抑制EZH2突變型DLBCL細(xì)胞系的增殖，并通過下調(diào)VEGF-A表達(dá)來細(xì)胞遷移和管生成。
| 物理參數(shù) | 數(shù)值 |
|---|---|
| CAS號 | 1346574-57-9 |
| 英文名稱 | GSK126 |
| 中文名稱 | GSK126 |
| 分子式 | C31H38N6O2 |
| 分子量 | 526.672 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 沸點 | 823.4±65.0 °C |
| 閃點 | 451.8±34.3 °C |
| 折射率 | 1.654 |
| 溶解性 | 溶于DMSO |
| 儲存條件 | 室溫，干燥，密封 |
以下是一個簡化的圖表對比，展示了GSK126與傳統(tǒng)EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑在某些關(guān)鍵性能指標(biāo)上的對比：
| 性能指標(biāo) | GSK126 | 傳統(tǒng)EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑 |
|---|---|---|
| 抑制活性（IC50） | 9.9 nM | 較高（具體數(shù)值依產(chǎn)品而異） |
| 選擇性 | 高（對其他甲基轉(zhuǎn)移酶的選擇性高出1000多倍） | 中等或低 |
| 溶解性 | 溶于DMSO | 可能需要特殊溶劑 |
| 穩(wěn)定性 | 在常規(guī)條件下穩(wěn)定 | 可能需要特殊儲存條件 |
| 純度 | ≥98% | 可能較低（具體數(shù)值依產(chǎn)品而異） |
（注：此圖表為簡化版，實際對比可能涉及更多指標(biāo)和具體數(shù)據(jù)）
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高抑制活性與選擇性：GSK126對EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶的抑制活性極高，且對其他甲基轉(zhuǎn)移酶的選擇性也很高。這意味著它能更準(zhǔn)確地靶向目標(biāo)酶，減少不必要的作用。相比之下，傳統(tǒng)EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑可能具有較低的抑制活性和選擇性，導(dǎo)致對其他酶的作用，進(jìn)而可能影響實驗結(jié)果的準(zhǔn)確性。
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優(yōu)異的溶解性：GSK126在DMSO中具有良好的溶解性，這使得它在實驗和應(yīng)用中更容易處理和使用。而傳統(tǒng)EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑可能需要特殊的溶劑或條件才能溶解，增加了使用的復(fù)雜性。
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良好的穩(wěn)定性：GSK126在常規(guī)條件下能夠保持穩(wěn)定，這有助于確保其在儲存和運輸過程中的質(zhì)量。而傳統(tǒng)EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑可能需要更嚴(yán)格的儲存條件才能保持其穩(wěn)定性，增加了使用的難度和成本。
-
高純度：GSK126的純度高達(dá)98%以上，這保證了其在使用過程中的一致性和可靠性。而傳統(tǒng)EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑的純度可能較低，這可能會影響其使用效果。
GSK126憑借其高抑制活性與選擇性、優(yōu)異的溶解性、良好的穩(wěn)定性和高純度等特點，在與傳統(tǒng)EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑的競爭中展現(xiàn)出較強(qiáng)的競爭力。
