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EMD1214063原料試樣小包裝
  • 品牌:豐竹林
  • 型號(hào):1kg
  • 貨號(hào):0141
  • 價(jià)格: ¥300/千克
  • 發(fā)布日期: 2024-10-21
  • 更新日期: 2025-01-30
產(chǎn)品詳請(qǐng)
貨號(hào) 0141
EINECS編號(hào) 410403
品牌 豐竹林
用途 醫(yī)藥
外觀 類白色
保質(zhì)期 36月
級(jí)別 醫(yī)藥級(jí)
包裝規(guī)格 1kg
純度 99%


EMD1214063原料作用原理及物理數(shù)據(jù)詳解


EMD1214063,也被稱為T(mén)epotinib或MSC2156119,是一種高效的、選擇性的c-Met酪氨酸激酶抑制劑。其作用原理在于通過(guò)抑制c-Met激酶的活性,阻斷其下游信號(hào)通路的傳導(dǎo),從而實(shí)現(xiàn)對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)和增殖的調(diào)控。EMD1214063對(duì)c-Met的抑制活性極高,IC50值為4 nM,比對(duì)IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1和Mer等其他激酶的抑制性高出200倍以上,顯示出其高度的選擇性。


以下是EMD1214063的詳細(xì)物理數(shù)據(jù),這些數(shù)據(jù)體現(xiàn)了其嚴(yán)謹(jǐn)性和科學(xué)性:

物理參數(shù) 數(shù)值
CAS號(hào) 1100598-32-0
分子式 C29H28N6O2
分子量 492.57
溶解性 DMSO中5 mg/mL(加熱至溫暖狀態(tài)),水中<1 mg/mL(難溶或不溶),乙醇中<1 mg/mL(難溶或不溶)
穩(wěn)定性 在-20℃下儲(chǔ)存可達(dá)3年,溶入溶劑后在-80℃下儲(chǔ)存可達(dá)2年
純度 99.80%


以下是一個(gè)簡(jiǎn)化的圖表對(duì)比,展示了EMD1214063與傳統(tǒng)c-Met抑制劑在某些關(guān)鍵性能指標(biāo)上的對(duì)比:

性能指標(biāo) EMD1214063 傳統(tǒng)c-Met抑制劑
抑制活性(IC50) 4 nM 較高(具體數(shù)值依產(chǎn)品而異)
選擇性 高(比對(duì)其他激酶高出200倍以上) 中等或低
溶解性(DMSO) 5 mg/mL(加熱至溫暖狀態(tài)) 較低(具體數(shù)值依產(chǎn)品而異)
穩(wěn)定性(長(zhǎng)期儲(chǔ)存) 在-20℃下可達(dá)3年 可能需要特殊條件
純度 99.80% 可能較低(具體數(shù)值依產(chǎn)品而異)

(注:此圖表為簡(jiǎn)化版,實(shí)際對(duì)比可能涉及更多指標(biāo)和具體數(shù)據(jù))


  1. 高抑制活性與選擇性:EMD1214063對(duì)c-Met的抑制活性極高,且對(duì)其他激酶的選擇性也很高,這意味著它能更準(zhǔn)確地靶向目標(biāo)激酶,減少不必要的副作用。相比之下,傳統(tǒng)c-Met抑制劑可能具有較低的抑制活性和選擇性,導(dǎo)致對(duì)其他激酶的作用,進(jìn)而可能引發(fā)不必要的副作用。

  2. 優(yōu)異的溶解性:在DMSO中,EMD1214063的溶解度較高,這使其在實(shí)驗(yàn)和應(yīng)用中更容易處理和使用。而傳統(tǒng)c-Met抑制劑的溶解性可能較低,需要特殊的溶劑或條件才能溶解。

  3. 良好的穩(wěn)定性:EMD1214063在-20℃下能夠長(zhǎng)期保持穩(wěn)定,這有助于確保其在儲(chǔ)存和運(yùn)輸過(guò)程中的質(zhì)量。而傳統(tǒng)c-Met抑制劑可能需要更嚴(yán)格的儲(chǔ)存條件才能保持其穩(wěn)定性。

  4. 高純度:EMD1214063的純度高達(dá)99.80%,這保證了其在使用過(guò)程中的一致性和可靠性。而傳統(tǒng)c-Met抑制劑的純度可能較低,這可能會(huì)影響其使用效果。

EMD1214063憑借其高抑制活性與選擇性、優(yōu)異的溶解性、良好的穩(wěn)定性和高純度等特點(diǎn),在與傳統(tǒng)c-Met抑制劑的競(jìng)爭(zhēng)中展現(xiàn)出較強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)力。


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