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- 品牌:豐竹林
- 型號(hào):1kg
- 貨號(hào):0141
- 價(jià)格: ¥300/千克
- 發(fā)布日期: 2024-10-21
- 更新日期: 2025-01-30
貨號(hào) | 0141 |
EINECS編號(hào) | 410403 |
品牌 | 豐竹林 |
用途 | 醫(yī)藥 |
外觀 | 類白色 |
保質(zhì)期 | 36月 |
級(jí)別 | 醫(yī)藥級(jí) |
包裝規(guī)格 | 1kg |
純度 | 99% |
EMD1214063原料作用原理及物理數(shù)據(jù)詳解
EMD1214063,也被稱為T(mén)epotinib或MSC2156119,是一種高效的、選擇性的c-Met酪氨酸激酶抑制劑。其作用原理在于通過(guò)抑制c-Met激酶的活性,阻斷其下游信號(hào)通路的傳導(dǎo),從而實(shí)現(xiàn)對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)和增殖的調(diào)控。EMD1214063對(duì)c-Met的抑制活性極高,IC50值為4 nM,比對(duì)IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1和Mer等其他激酶的抑制性高出200倍以上,顯示出其高度的選擇性。
以下是EMD1214063的詳細(xì)物理數(shù)據(jù),這些數(shù)據(jù)體現(xiàn)了其嚴(yán)謹(jǐn)性和科學(xué)性:
物理參數(shù) | 數(shù)值 |
---|---|
CAS號(hào) | 1100598-32-0 |
分子式 | C29H28N6O2 |
分子量 | 492.57 |
溶解性 | DMSO中5 mg/mL(加熱至溫暖狀態(tài)),水中<1 mg/mL(難溶或不溶),乙醇中<1 mg/mL(難溶或不溶) |
穩(wěn)定性 | 在-20℃下儲(chǔ)存可達(dá)3年,溶入溶劑后在-80℃下儲(chǔ)存可達(dá)2年 |
純度 | 99.80% |
以下是一個(gè)簡(jiǎn)化的圖表對(duì)比,展示了EMD1214063與傳統(tǒng)c-Met抑制劑在某些關(guān)鍵性能指標(biāo)上的對(duì)比:
性能指標(biāo) | EMD1214063 | 傳統(tǒng)c-Met抑制劑 |
---|---|---|
抑制活性(IC50) | 4 nM | 較高(具體數(shù)值依產(chǎn)品而異) |
選擇性 | 高(比對(duì)其他激酶高出200倍以上) | 中等或低 |
溶解性(DMSO) | 5 mg/mL(加熱至溫暖狀態(tài)) | 較低(具體數(shù)值依產(chǎn)品而異) |
穩(wěn)定性(長(zhǎng)期儲(chǔ)存) | 在-20℃下可達(dá)3年 | 可能需要特殊條件 |
純度 | 99.80% | 可能較低(具體數(shù)值依產(chǎn)品而異) |
(注:此圖表為簡(jiǎn)化版,實(shí)際對(duì)比可能涉及更多指標(biāo)和具體數(shù)據(jù))
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高抑制活性與選擇性:EMD1214063對(duì)c-Met的抑制活性極高,且對(duì)其他激酶的選擇性也很高,這意味著它能更準(zhǔn)確地靶向目標(biāo)激酶,減少不必要的副作用。相比之下,傳統(tǒng)c-Met抑制劑可能具有較低的抑制活性和選擇性,導(dǎo)致對(duì)其他激酶的作用,進(jìn)而可能引發(fā)不必要的副作用。
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優(yōu)異的溶解性:在DMSO中,EMD1214063的溶解度較高,這使其在實(shí)驗(yàn)和應(yīng)用中更容易處理和使用。而傳統(tǒng)c-Met抑制劑的溶解性可能較低,需要特殊的溶劑或條件才能溶解。
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良好的穩(wěn)定性:EMD1214063在-20℃下能夠長(zhǎng)期保持穩(wěn)定,這有助于確保其在儲(chǔ)存和運(yùn)輸過(guò)程中的質(zhì)量。而傳統(tǒng)c-Met抑制劑可能需要更嚴(yán)格的儲(chǔ)存條件才能保持其穩(wěn)定性。
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高純度:EMD1214063的純度高達(dá)99.80%,這保證了其在使用過(guò)程中的一致性和可靠性。而傳統(tǒng)c-Met抑制劑的純度可能較低,這可能會(huì)影響其使用效果。
EMD1214063憑借其高抑制活性與選擇性、優(yōu)異的溶解性、良好的穩(wěn)定性和高純度等特點(diǎn),在與傳統(tǒng)c-Met抑制劑的競(jìng)爭(zhēng)中展現(xiàn)出較強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)力。